对于中枢神经系统疾病，受体占有性和功效生物标志物的开发和应用对于早期收集概念验证至关重要。^[7]此类生物标记物和慢性动物模型的联合使用对于将市售药物从对症药物转移到缓解疾病的疗法可能很有价值。受体占有率（RO）是用于评估药物疗效和安全性的翻译生物标志物。^[12]一个著名的例子是抗精神病药物的多巴胺D2受体占有率(RO)。大多数情况下无法获得人类中枢神经系统PK数据，直接评估人类中枢神经系统(CNS)受体的RO是具有挑战性的。