IκB激酶（IKK）是NF-κB信号通路的关键调控因子之一。NF-κB信号通路通过上调肿瘤细胞因子、抑制细胞凋亡、促进血管生成等参与肿瘤的发生[8]。NF-κB信号通路的激活主要由IκB激酶(IKKs)调控，通过抑制IKKs活性阻止NF-κB蛋白向细胞核转位，从而来阻止肿瘤的发生与发展[9]。
研究发现，天然查尔酮化合物异甘草素[10,11](如图3A所示)、licochalcone A[12] (如图3B所示)和Cardamonin[13] (如图3C所示)它们都具有较好的抗肿瘤活性，可能均是通过查尔酮的α, β不饱和结构单元与IKKβ的179位半胱氨酸残基共价修饰，抑制了IKK的活性。3-羟基-4,3',4',5' -四甲氧基)可以与IKKβ的半胱氨酸残基共价结合，抑制NF-κB信号通路的核转位，从而在体内外显示出较强的抗肿瘤活性[14]。这表明，IκB激酶可能是查尔酮类化合物的作用靶点之一。
