1 药效学

西替利嗪，作为第一代抗组胺药羟嗪的羧化代谢产物，是经典的第二代高选择性、非镇静性H1受体抗组胺药。组胺是一种自体活性物质，主要作用靶点包括平滑肌、内皮细胞、感觉神经末梢、肺和杯状细胞^[1]。西替利嗪具有针对H1受体的特异性阻断活性，在毛细血管后小静脉阻断H1受体，导致血管舒张、血管通透性降低和组织水肿消退，从而缓解机体皮肤风团和潮红的症状。此外，西替利嗪可以通过阻断皮肤传入纤维C神经纤维的H1受体，从而减轻瘙痒^[2]。针对过敏性鼻炎，它可以降低由组胺引起的鼻部气道阻力，并且减轻粘膜充血^[3]。西替利嗪对组胺所致的支气管收缩和支气管痉挛有明显保护作用，同时能抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞的脱颗粒反应，减少组胺等过敏反应介质的释放，进而抑制早发相及迟发相过敏反应^{[1, 3]}。西替利嗪通过降低效应细胞的趋化活性，如抑制中性粒细胞和嗜酸性粒细胞聚集与浸润、抑制白细胞募集与活化、减少细胞ICAM-1的表达等，从而减少炎症应答细胞组织浸润的敏感性，起到与拮抗组胺作用无关的抗炎活性^[4]。