2 APG诱导细胞程序性死亡的潜能
众所周知,黄酮类代谢偶联物的抗癌活性与母体化合物基本上不同,这些衍生物的结构以及用于实验的细胞模型系统起着重要的作用。例如,在HL60人白血病细胞中加入完全甲基化芹菜素后,在50 μM浓度下诱导的细胞死亡率仅为10%,而同一剂量的未甲基化芹菜素诱导的细胞死亡率约为80%;这种差异是由于甲基芹菜素激活Caspase-3和诱导切割PARP(poly ADP-ribose polymerase)的能力有限[]。然而,4’-甲基芹菜素或刺五加素和亲本芹菜素均可抑制RAW264.7巨噬细胞表面TRAIL-R1死亡受体的表达。