1 促性腺激素释放激素激动剂

促性腺激素释放激素（Gonadotropin-releasing hormone）是由下丘脑分泌的多肽激素，可刺激垂体合成促性腺激素，从而促进卵巢分泌性激素。促性腺激素释放激素激动剂（Gonadotropin-releasing hormone agonist，GnRHa）是人工合成的促性腺激素释放激素的衍生物，它通过改变促性腺激素释放激素的第6位和第10位氨基酸，导致新产生的肽链结构稳定，半衰期延长，与相应受体的结合能力也增加100～200倍，使得GnRHa能够抑制垂体促性腺激素的分泌，具体表现为在首次用药7～14天内使垂体促性腺激素短暂升高，如持续使用，则使垂体功能受到抑制，导致卵泡刺激素（follicle stimulating hormone，FSH）、黄体生成素（luteinizing hormone，LH）、卵巢性激素水平明显下降，这种低促性腺激素状态被称为下调调节^[1]，因此GnRHa在临床上被广泛应用于治疗对雌孕激素敏感的相关女性生殖系统疾病如子宫内膜异位症（endometriosis，EMT）、子宫肌瘤（uterine myoma，fibroid）、子宫腺肌症（adenomyosis）、子宫内膜癌（endometrial carcinoma）等。