他克莫司是一种具有大环内酯类结构的免疫抑制，属钙调神经磷酸酶抑制剂剂^[1]。目前作为基础免疫抑制剂在肾移植术后的应用越来越广泛。而其具有治疗窗窄，药动学个体差异较大，血药浓度的影响因素较多^[2]，尤其是当移植术后抗排斥治疗时，感染等合并症联合用药可能引发药物相互作用，导致他克莫司药代动力学改变，本文主要讨论基因多态性以及药物相互作用对他克莫司代谢的影响，其中重点探讨临床较少见的他克莫司与替加环素的药物相互作用，为移植术后个体化用药提供参考。