抑制肝炎病毒逆转录酶的活性
更新日期:2022-04-13     浏览次数:129
核心提示:1.1NAs类拉米夫定(LAM)、阿德福韦酯(ADV)、替比夫定(LdT)[3, 4]是较早应用于抗 HBV 治疗的NAs 药物,在抗 HBV 治疗历史中曾发挥了重要作用。但

1.1 NAs类

拉米夫定(LAM)、阿德福韦酯(ADV)、替比夫定(LdT)[3, 4]是较早应用于抗 HBV 治疗的NAs 药物,在抗 HBV 治疗历史中曾发挥了重要作用。但由于患者用药后容易出现 HBV DNA 基因变异,进而出现耐药,并出现一些肾功能损害等不良反应,已不再作为一线抗 HBV 治疗药物。目前根据我国2019慢性乙型肝炎防治指南[2]推荐的一线治疗药物包括恩替卡韦(entecavir,ETV)、富马酸替诺福韦酯(tenofovir disoproxil fumarate,TDF)、富马酸丙酚替诺福韦(tenofovir alafenamide fumarate,TAF)。

恩替卡韦(entecavir,ETV):属于一种新型的鸟嘌呤核苷类药物,其主要是通过与乙肝病毒中多聚酶的底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷进行竞争,以此来抑制肝炎病毒逆转录酶的活性,进而有效阻止病毒逆转录的过程,阻碍病毒的复制。恩替卡韦在我国使用时间长,使用经验丰富,5年耐药率1.2%,抗乙肝病毒作用强,不良反应很少,长期使用的安全性很好[5]。只要对恩替卡韦没有耐药、过敏,一般慢性乙型病毒性肝炎人群都首选恩替卡韦治疗。此外,恩替卡韦的每日用量很低(0.5或1 mg),这意味着对活性药物成分的需求很低,因此生产成本很低。

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