木香逆转吉非替尼对非小细胞肺癌EGFR-TKI耐药的初步研究

摘要 目的：观察木香联合吉非替尼对非小细胞肺癌EGFR-TKI耐药线虫模型的影响，初步探讨其主要有效成份。方法：采用与哺乳动物EGFR信号通路同源的EGFR-TKI耐药突变型相似(LET-23::hEGFR-TK[T790M- L858R]) 秀丽隐杆线虫突变体jgIs25模型，确定木香有效抑制浓度，并利用高效液相色谱法初步确定有效活性成份。结果：当云木香和印木香浓度在500-750μg/mL时对jgIs25线虫模型外阴表达的影响有显著性差异，p<0.01, 并初步确定了木香水提物中四种有效药理活性单体为绿原酸、咖啡酸、木香烃内酯、去氢木香内酯。结论：木香联合吉非替尼可逆转吉非替尼对非小细胞肺癌EGFR-TKI耐药，可为后续临床研究提供基础。

关键词：木香；非小细胞肺癌；表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂；线虫